Neuer Wirkstoff Apremilast

Apremilast (Celgene®) ist ein niedermolekularer Inhibitor der Phosphodisesterase 4 (PDE-4) und wird zur Behandlung von Psoriasis-Arthritis und Plaque-Psoriasis eingesetzt.

Die PDE-4 ist eine Phosphodiesterase, welche in entzündetem Gewebe in höherer Konzentration vorkommt und für zyklisches Adeosinmonophosphat (cAMP) spezifisch ist. Durch eine Erhöhung des cAMP-Spiegels in der Zelle wird die Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie TNF-α und bestimmten Interleukinen moduliert und letztendlich die Entzündungsreaktion vermindert.

Welche Interaktionen müssen bei einer Therapie mit Apremilast berücksichtigt werden?

Apremilast ist ein Substrat des Leberenzyms CYP3A4 und in geringerem Ausmaß von CYP1A2 und CYP2A6. Weiterhin wird Apremilast aber auch über CYP-unabhängige Stoffwechselwege metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Apremilast und starken Induktoren von CYP3A4 wie z.B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Rifampicin oder Johanniskraut kann es zu verminderten Apremilast-Plasmaspiegeln und somit zu einem Wirkungsverlust kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren wurde keine klinisch relevante Wechselwirkung festgestellt. Apremilast kann also gefahrlos mit CYP3A4-Inhibitoren kombiniert werden, obwohl die gleichzeitige Anwendung mit einem CYP3A4-Induktor nicht empfohlen wird.