Neu in der SCHOLZ Datenbank: Alirocumab, der zweite monoklonale Antikörper zur Behandlung der Hypercholesterinämie

16. November 2015 Aus Von admin

Mit Alirocumab (Praluent®) kommt nun der zweite monoklonale Antikörper zur Behandlung der der primären Hypercholesterinämie und gemischten Dyslipidämie in den Handel. Evolocumab (Repatha®) kam im September als erster monoklonale Antikörper für diese Indikation auf den Markt. Indiziert sind die beiden monoklonalen Antikörper, wenn Statine nicht vertragen werden oder kontraindiziert sind bzw. in Kombination mit Statinen, wenn die LDL-Zielwerte nicht mit der maximal tolerierbaren Statin-Dosis erreicht werden können.

Airocumab und Evolocumab sind sog. PCSK9-Inhibitoren (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9). Dieses Enzym sorgt für eine verminderte Anzahl von LDL-Rezeptoren, indem es an LDL-Rezeptoren bindet und deren Abbau fördert. Dadurch steigt der LDL-Spiegel im Blut. Mutationen des PCSK9-Gens sind eine der Ursachen für das Auftreten einer primären Hypercholesterinämie. Durch Hemmung der PCSK9 wird die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöht und der LDL-Spiegel gesenkt.

 

Unter Gesichtspunkten der Arzneimitteltherapiesicherheit (AMTS) sollte beachtet werden, dass bei schwerer Nieren- und Leberfunktionsstörung Vorsicht geboten ist. Weiterhin kann die gleichzeitige Anwendung von Statinen die Expression des Zieltargets PCSK9 erhöhen. Da Evolocumab und Alirocumab nur z.T. proteolytisch abgebaut werden und teilweise in niedrigen Konzentrationen durch eine sättigbare Bindung an das Zielmolekül PCSK9 eliminiert werden, wird durch eine verstärkte PCSK9-Expression die Clearance der Antikörper erhöht. Dies hat aber keine Auswirkungen auf die pharmakologische Wirksamkeit.

 

Mehr Information zu Nebenwirkungen, Kontraindikationen oder Wechselwirkungen dieses Arzneimittels finden Sie in der SCHOLZ Datenbank via www.scholz-datenbank.de bzw. www.eprax.de.